DIAMINOPIRIDINAS
Las diaminopirimidinas son una clase de antimicrobianos sintéticos que se caracterizan por la presencia de un anillo de pirimidina sustituido con dos grupos amino. El principal representante clínico de este grupo es el trimetoprim, un fármaco ampliamente utilizado desde mediados del siglo XX. Aunque su uso en monoterapia ha disminuido debido a la aparición de resistencias, las diaminopirimidinas siguen siendo relevantes en el tratamiento de ciertas infecciones específicas, especialmente cuando se combinan con otros agentes antimicrobianos.
El mecanismo de acción de las diaminopirimidinas se basa en su capacidad para inhibir competitivamente la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR), involucrada en la síntesis de ácido fólico en las bacterias. Al impedir la conversión de dihidrofolato en tetrahidrofolato, un precursor esencial para la producción de ácidos nucleicos, las diaminopirimidinas logran frenar la replicación bacteriana de manera efectiva. Esta interferencia metabólica resulta particularmente selectiva, ya que la afinidad del trimetoprim por la DHFR bacteriana es significativamente mayor que por la enzima humana, lo que minimiza los efectos adversos en las células del huésped . La acción de las diaminopirimidinas es predominantemente bacteriostática, aunque en combinación con otros agentes, como las sulfonamidas, puede alcanzar un efecto bactericida.
TRIMETROPIM
- Familia: diaminopiridonas
- Efecto: bacteriostatico
- Mecanismo de acción: Inhibe la dihidrofolato reductasa bacteriana, lo que impide la conversión de ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico, necesario para la síntesis de nucleótidos y la división celular bacteriana.
- Espectro: Tiene una acción principalmente sobre bacterias grampositivas y gramnegativas como Escherichia coli, Staphylococcus aureus (incluyendo algunas cepas resistentes a meticilina) y algunos patógenos respiratorios.
- Vía de administración: Via oral, via intravenosa
- Uso clínico: Se usa ampliamente para tratar infecciones del tracto urinario, infecciones respiratorias y algunas infecciones gastrointestinales.
COTRIMOXAZOL
El cotrimoxazol es una combinación de trimetoprim y sulfametoxazol (una sulfonamida), que es muy común debido a la sinergia entre ambos componentes. El sulfametoxazol inhibe la síntesis de ácido fólico en un paso diferente al del trimetoprim, lo que mejora la eficacia del tratamiento .
- Efecto: Debido a la combinación de estos dos inhibidores, cotrimoxazol tiene un efecto bactericida.
- Mecanismo de accion: El cotrimoxazol actúa de manera sinérgica. Mientras el sulfametoxazol inhibe un paso temprano en la síntesis de ácido fólico (bloqueando la formación de ácido dihidropteroico), el trimetoprim inhibe un paso posterior en la misma vía (bloqueando la dihidrofolato reductasa). Esta combinación doble hace que el cotrimoxazol sea más eficaz en inhibir la síntesis de ácido fólico en las bacterias.
- Espectro: Aplio espectro.
- Vía de administración: Via oral, via intravenosa
- Uso clínico: Cotrimoxazol se utiliza para tratar una variedad de infecciones, entre ellas: Infecciones del tracto urinario (como cistitis y pielonefritis), infecciones respiratorias (como neumonía, bronquitis), infecciones gastrointestinales (como diarrea por Shigella), etc.
Asociación Española de Pediatría. (s.f.). Trimetoprim. Recuperado de https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/trimetoprim
Wikipedia. (s.f.). Diaminopirimidina. Recuperado el 27 de abril de 2025, de https://es.wikipedia.org/wiki/Diaminopirimidina